– 該降解嵌合體與氟維司群和新型選擇性雌激素受體降解劑（SERD）相比的差異化作用機(jī)制 –
– 在所有可評(píng)估的患者中，AC699單一療法的客觀緩解率（ORR）為21%，在出現(xiàn)ESR1突變的患者中達(dá)50% –
– 所有劑量都表現(xiàn)出有利的安全性和耐受性特征，無限制性毒性（DLT）或大于等于三級(jí)的不良事件與AC699有關(guān) –
Accutar Biotechnology, Inc.是一家專注于人工智能支持的藥物研發(fā)的生物科技公司，今天公布了該公司正在進(jìn)行的在雌激素受體（ER）陽性/人表皮生長(zhǎng)因子受體2陰性（HER2-）局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者中開展AC699單一療法一期試驗(yàn)的數(shù)據(jù)。相關(guān)數(shù)據(jù)將于2024年6月1日在伊利諾伊州芝加哥舉行的美國(guó)臨床腫瘤學(xué)會(huì)（ASCO）年會(huì)的海報(bào)介紹會(huì)上公布。
AC699是一種口服生物可利用的強(qiáng)效選擇性雌激素受體降解劑(ER)α，與氟維司群和新型選擇性雌激素受體降解劑（SERD）相比具有不同的作用機(jī)制，臨床研究顯示其ERα降解能力更強(qiáng)，提供了可能的新型乳腺癌治療方案。AC699目前正在作為單一藥物給藥，通過雌激素受體（ER）陽性/人表皮生長(zhǎng)因子受體2陰性（HER2-）局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌一期研究進(jìn)行評(píng)估（NCT05654532）。該臨床研究的主要目的是評(píng)估AC699的安全性和耐受性，次要目的和探索性目的包括藥代動(dòng)力學(xué)、初步藥效學(xué)和藥效學(xué)評(píng)價(jià)。該研究采用3+3劑量遞增設(shè)計(jì)，AC699的每天一次口服劑量分別為100、200、300、400和600 mg。
一期試驗(yàn)的結(jié)果：
截至2024年4月8日，共有29名患者入組并接受了AC699治療，劑量介于100-400 mg。受試者的既往治療線數(shù)中位數(shù)為5（范圍為2-10），包括轉(zhuǎn)移性乳腺癌受試者的既往治療線數(shù)中位數(shù)為3（范圍為1-8）
客觀緩解率為21%（4/19），在出現(xiàn)ESR1突變的受試者中上升至50%（4/8）
無大于3級(jí)的藥物相關(guān)不良事件（AE）、無劑量限制毒性、無中止用藥、無因不良事件導(dǎo)致的劑量減少
38%的受試者出現(xiàn)了與AC699相關(guān)的不良事件，包括惡心（14%）、潮熱（14%）和疲倦（10%）
尚未達(dá)到最大耐受劑量
2024年ASCO年會(huì)期間的海報(bào)展示詳情如下：
日期/時(shí)間：2024年6月1日美國(guó)中部夏令時(shí)上午9:00至中午12:00
摘要編號(hào)：3074
標(biāo)題：使用口服生物可利用的雌激素受體降解劑AC699治療晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者的一期研究的初步結(jié)果。
分會(huì)場(chǎng)：在研療法—分子靶向藥物和腫瘤生物學(xué)
相關(guān)摘要和完整的分會(huì)場(chǎng)詳細(xì)信息可通過ASCO會(huì)務(wù)策劃人員獲�。烘溄�
Accutar Biotechnology, Inc.首席執(zhí)行官Jie Fan博士表示：“目前AC699在一期研究中表現(xiàn)出突破性的安全性和療效，已有初步的證據(jù)顯示它可能成為最佳的療法，尤其是對(duì)于出現(xiàn)ESR1突變的患者，對(duì)此我們感到極為高興。我們即將完成本次研究的劑量遞增部分并很快啟動(dòng)二期研究。我們相信，AC699的口服劑量以及它差異化的作用機(jī)制，與氟維司群和新型選擇性雌激素受體降解劑（SERD）相比，潛在可能為這一患者群體提供安全有效的新治療方案。”
關(guān)于AC699和一期研究（AC699-001）
AC699是一種口服生物可利用的雌激素受體降解劑(ER)α。在初步的臨床研究中，AC699表現(xiàn)出良好的選擇性ERα（野生型和突變）蛋白降解能力，具有較好的藥理學(xué)屬性，在雌激素受體（ER）陽性動(dòng)物腫瘤模型中表現(xiàn)出較好的抗腫瘤活性。
該一期多中心、開放標(biāo)簽研究的目的，是評(píng)估AC699治療雌激素受體（ER）陽性/人表皮生長(zhǎng)因子受體2陰性（HER2-）局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者中的安全性、耐受性、藥代動(dòng)力學(xué)和初步抗腫瘤活性（NCT05654532）。有關(guān)該臨床試驗(yàn)的更多信息詳見www.clinicaltrials.gov。
關(guān)于Accutar Biotechnology, Inc.
Accutar是一家臨床階段生物科技公司，專注于人工智能支持的藥物研發(fā)以及人工智能在臨床差異化藥物的發(fā)現(xiàn)與開發(fā)方面的應(yīng)用。
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