鞍石生物科技（下稱“鞍石生物”或“公司”）今天公布了PLB1004一期研究的中期結(jié)果。這家專注于精準腫瘤治療的臨床階段生物科技公司目前正在開展PLB1004一期研究，這些中期數(shù)據(jù)是今天（CT102）在美國佛羅里達州奧蘭多舉行的2023年美國癌癥研究協(xié)會（AACR）年會上公布的。

PLB1004是一種新型單苯胺基嘧啶小分子EGFR（表皮生長因子受體）抑制劑，能夠有效且不可逆地靶向作用于20號外顯子插入。此外，該分子還可有效地靶向作用于ExDel19、L858R和T790M等經(jīng)典的EGFR突變，與野生型EGFR相比，具有較高的選擇性。

該研究是一項完全在中國進行的多中心、開放標(biāo)簽、劑量遞增和擴展研究，旨在評估晚期非小細胞肺癌患者口服PLB1004的安全性、耐藥性、藥代動力學(xué)和抗腫瘤活性。研究的主要目的是評估PLB1004的安全性并確定分子的建議劑量 (RP2D)。

中期結(jié)果的截止日期為2022年7月31日，共有65名患者（其中32名接受劑量遞增，33名接受劑量擴展）接受了PLB1004治療。11組接受劑量遞增治療的患者，劑量從最初的每日一次10毫克，增加到最高的每日一次480毫克。截至2022年7月31日，劑量擴展研究分為兩個劑量水平，即每日一次320毫克和每日一次400毫克�；颊吣挲g中位數(shù)為58歲（患者年齡介于31至77歲）。多數(shù)患者為女性（60%），其中絕大部分為腺癌患者（95%），活動狀態(tài)良好（98%的患者ECOG評分為0-1）。最頻繁出現(xiàn)的治療相關(guān)不良事件包括75%的患者出現(xiàn)腹瀉（19%達到3級）、60%的患者出現(xiàn)皮疹（11%達到3級）、43%的患者出現(xiàn)口腔潰瘍（1.5%達到3級）、43%的患者血清肌酐升高（2%達到3級）、41%的患者天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高（3%達到3級）。未在任何劑量水平觀察到劑量限制性毒性（DLT），因此在第1個給藥周期內(nèi)未確定最大耐受劑量（MTD）。在第1個給藥周期之后，在最大劑量水平上，觀察到由于毒性導(dǎo)致的頻繁中斷和減少劑量，并未嘗試超過每日一次480毫克的進一步劑量遞增。對于所有劑量組，總計38名受試者有EGFR 20號外顯子插入突變，包括29名受試者的劑量≥每日一次160毫克，其中26名受試者完成了至少1次腫瘤評估。在這26名患者中，確認的最佳緩解率為57.7%（15/26），疾病控制率（DCR）為100%（26/26）。在這26名有EGFR 20號外顯子插入突變，且至少完成1次腫瘤評估的患者（劑量水平≥每日一次160毫克）中，8名患者有腦轉(zhuǎn)移，其中3名達到部分緩解（PR) (37.5%）。

廣東省人民醫(yī)院主研究者楊衿記醫(yī)學(xué)博士表示：“PLB1004的安全性和耐受性看來非常不錯，在EGFR 20號外顯子插入突變非小細胞肺癌患者中具有較好的抗腫瘤活性。”

鞍石生物創(chuàng)始人、董事長、首席執(zhí)行官石和鵬表示：“鞍石生物是一家立足于科學(xué)的創(chuàng)新型生物科技公司，致力于首創(chuàng)性和最佳藥物的研發(fā)和臨床開發(fā)。我們非常榮幸在今年的AACR年會上分享PLB1004的數(shù)據(jù)，這款先進的藥物可能為EGFR非小細胞肺癌患者帶來福音。我們很高興能展示這些額外的數(shù)據(jù)，突出我們在治療肺癌患者方面所取得的進步�！�

如需公司在AACR年會上所發(fā)布海報的電子版，可向公司索取。

關(guān)于鞍石生物科技

鞍石生物是一家臨床階段的生物科技公司，總部位于中國北京，專注于創(chuàng)新療法的研究與開發(fā)，為全球醫(yī)療需求缺口較大的患者貢獻力量。公司的核心團隊由經(jīng)驗豐富的藥物設(shè)計和臨床開發(fā)專家組成，并由包含國際知名關(guān)鍵意見領(lǐng)袖的科學(xué)顧問委員會提供支持。鞍石生物目前有多款針對癌癥分子驅(qū)動因素的在研靶向藥物，包括兩款處于臨床階段的候選藥物，以及多個處于臨床前開發(fā)階段的進行中項目。